Belustine proprietes pharmacocinetiques

Belustine - Propriétés pharmacocinétiques

Les études de pharmacocinétique faites chez l animal et chez l homme en utilisant des échantillons de lomustine marquée au C14 sur les 3 groupements de la molécule (carbonyle, cyclohexyle et chloroéthyle) ont montré que : - l absorption est rapide avec 70% de biodisponibilité. Les pics des taux sanguins de radioactivité sont observés après l ingestion des dérivés marqués sur le cyclohexyle, le chloroéthyle et le carbonyle, respectivement au bout de 3 h, 4 h et 1 h ; - du fait de la forte lipophilie de ce médicament, la radioactivité apparaît rapidement dans le LCR (environ 30 minutes après l absorption du produit). Les pics des taux obtenus dans le LCR coïncident avec ceux obtenus dans le sang. Avec le composé marqué sur le groupement chloroéthyle, le pic obtenu dans le LCR atteint le tiers de celui obtenu dans le sang ; - l excrétion urinaire des produits marqués est pratiquement complète entre 48 et 72 h (60% dans les urines de 48 h) ; - il n est retrouvé que de très faibles quantités de lomustine non modifiée dans le sang, le LCR ou l urine ; - la métabolisation de ce produit est donc rapide et son activité se manifeste par l intermédiaire de ses métabolites.

Belustine - Fiche médicament